Polygonum Capitatum farmakoloģiskā ietekme un klīniskais pielietojums

2 farmakoloģiskās aktivitātes

2.1 Antioksidanta aktivitāte

Oksidatīvais stress var izraisīt lipīdu membrānas peroksidāciju, kompromitējošu membrānas integritāti, izraisīt šūnu nāvi un veicināt smagas slimības, piemēram, aterosklerozi, insultu, diabētu, Alcheimera slimību un vēzi. Pētījumi parādīja, ka flavonoīdi un fenolskābesPoligonum capitatumEkstrakti ir galvenie komponenti, kas atbild par antioksidantu aktivitāti [12].

Liu Zhijun et al. [16] izolēti un attīrīti 10 savienojumi no visa augaPoligonum capitatumIzmantojot poliamīdu, Sephadex LH -20 un silīcija dižena kolonnu hromatogrāfiju. Šie savienojumi tika identificēti kā flavonoīdi un fenolskābes. Sešu monomēru savienojumu (gallskābes, protokatehuskābes, gallskābes etilestera, kaempferola, kvercetīna un quercitrīna) antioksidantu spēju samazināt trīs reaktīvās skābekļa sugas (O₂⁻, OH un H₂o₂) tika novērtēta, izmantojot trīs sistēmas:

O-fenantrolīna-cu²⁺-askorbīnskābes-h₂o₂ sistēma,

H₂o₂-luminola-karbonāta bufera sistēma (pH 9,5),

Pirogallol-luminol-karbonāta bufer sistēmas (pH 10,2).

Rezultāti parādīja, ka visos sešos savienojumos bija šķīstības ietekme uz trim reaktīvajām skābekļa sugām, kaut arī to efektivitāte bija atšķirīga. Piemēram, kvercitrīns un kaempferols bija efektīvāks h₂o₂ tīrīšanā nekā citi savienojumi. Visos sešos savienojumos bija orto-difenola hidroksilgrupas, kas liek domāt, ka orto-difenola hidroksilstruktūra ir cieši saistīta ar to antioksidantu aktivitāti un var to ievērojami ietekmēt.

Jauni TCM Herb Cistanche piedevas prostatas veselībai

 

Yan Xinglian et al. [29] ekstrahēšanai izmantoja naftas ēteri, metanolu un etilacetātuPoligonum capitatumun novērtēja tā antioksidanta aktivitāti, izmērot:

ABTS brīvo radikāļu samazināšana [(2,2'-azino-bis {-3- etilbenzotiazolīns -6- sulfonskābes) diamonija sāls],

DPPH brīvo radikāļu tīrīšana [(1, 1- diphenyl -2- picryl-hidrazyl)],

Sarric samazinošā antioksidanta jauda (FRAP).

Metanola ekstraktam bija visspēcīgākā brīvo radikāļu samazināšana un Fe³⁺ samazinošās spējas ar kopējo antioksidantu spēju, kas ievērojami pārsniedz pozitīvas kontroles BHT (butilētais hidroksitoluols) un BHA (butilēts hidroksianizols). Rezultāti norādīja, ka antioksidantu aktivitātePoligonum capitatumir saistīts ar ekstrakcijas šķīdinātāja polaritāti, augstāka šķīdinātāja polaritāte palielina antioksidanta spēju.

Yun Chengyue et al. [30] līdzīgi iegūtsPoligonum capitatumIzmantojot dažādas polaritātes šķīdinātājus (naftas ēteri, hloroformu, etilacetātu, n-butanolu un ūdeni). Etilacetāta ekstrakts parādīja spēcīgāko antioksidantu spēju, bet ūdens ekstraktam bija visvājākais. Šie atklājumi saskan ar Yan Xinglian et al. [29], apstiprinot, ka antioksidantu aktivitātePoligonum capitatumto ietekmē ekstrakcijas šķīdinātājs, un šķīdinātāja polaritāte spēlē kritisku lomu.

Gong Jinyan et al. [31] pētīja etanola nokrišņu ietekmi uz ūdens ekstrakta antioksidantu aktivitātiPoligonum capitatumApvidū Izmērot ABT un DPPH brīvo radikāļu samazināšanas spēju, viņi secināja, ka etanola nokrišņi ievērojami uzlaboja ūdens ekstrakta antioksidantu aktivitāti.

Rezumējot, pašreizējie pētījumi norāda, ka antioksidantu aktivitātePoligonum capitatumir saistīts ar ekstrakcijas šķīdinātāja polaritāti (jo tas ietekmē ekstrahēto savienojumu polaritāti) un orto-difenola hidroksilstruktūru tās savienojumos. Tādas metodes kā etanola nokrišņi var vēl vairāk uzlabot antioksidanta aktivitāti. Tomēr ir nepieciešami vairāk pētījumu par atsevišķu komponentu antioksidantu aktivitātiPoligonum capitatum.

 

2.2 pretiekaisuma aktivitāte

Iekaisums ir iesaistīts daudzās sarežģītās slimībās un traucējumos, ieskaitot autoimūnās slimības, metabolisma sindromus, neirodeģeneratīvas slimības, vēzi un sirds un asinsvadu slimības. Pētījumi to parādījaPoligonum capitatumEkstraktiem ir pretiekaisuma aktivitāte. Primārie mehānismi, kas identificēti esošajos pētījumos, ietver iekaisuma faktoru izdalīšanās kavēšanu, izmantojot kodola faktoru-κB (NF-κB) ceļu, regulējot p38MAPK, B-šūnu limfomas līmeni -2 (Bcl -2}) un bcl {{7} saistītā x proteīna (bax) un bcl {{}. Inhibitors Kappa B Alpha (IκB), NF-κB P65, P38MAPK un ERK1/2, kā arī NF-κB P65 un P-P38MAPK kodola translokācija.

Piemēram, Xu Dan [32], izmantojot farmakoloģiskās un farmakoķīmiskās metodes, izveidoja iekaisuma bojājuma modeli peles mononukleārā makrofāgu RAW264.7 šūnas, ko izraisa lipopolisaharīda (LPS). Dažādu pretiekaisuma aktivitātePoligonum capitatumŪdens ekstrakta seruma preparāti tika novērtēti, pamatojoties uz slāpekļa oksīda (NO) un audzēja nekrozes faktora-alfa (TNF-) izdalīšanos. Šie sagatavošanās darbi ietvēra:

PCAWES (serums, kas satur etanolu nogatavinātu ūdens ekstraktuPoligonum capitatum),

PCAPWES (serums, kas satur ūdens ekstrakta nogulsnes etanolu, un

PCWE (serums, kas satur ūdens ekstraktu).

Visi seruma preparāti kavēja iekaisuma faktoru izdalīšanos dažādās pakāpēs. PCAWES grupai bija spēcīgākā pretiekaisuma aktivitāte, ievērojami kavējot NO, TNF- un interleikīna -6 (il -6) izdalīšanos. Tika pierādīts, ka mehānisms ietver NO, TNF- un IL {-6 izdalīšanos, INOS, TNF- un IL {-6 mRNS līmeņa samazināšanu un samazinātu P-IκB olbaltumvielu ekspresiju NF-κB signalizācijas ceļā. Tomēr P-P38 olbaltumvielu ekspresija MAPK ceļā nebija būtiskas ietekmes. Aktīvie komponenti serumā, kas atbild par pretiekaisuma iedarbību, galvenokārt bija endogēnas molekulas, un specifiskās pretiekaisuma komponentiPoligonum capitatumpalikt identificējamiem.

Zhang et al. [33] pētīja kvercetīna, kas ir sastāvdaļaPoligonum capitatum, uz Helicobacter ar pylori saistīto kuņģa iekaisumu. Izmantojot H. pylori infekcijas peles modeli, eksperimentālās peles tika sadalītas trīs grupās:

Kontroles grupa (veselīgas peles, CG),

Modeļa grupa (H. pylori inficētās peles, mg),

Kvercetīna grupa (ar kvercetīnu apstrādātas H. pylori inficētās peles, qg).

Rezultāti parādīja, ka kvercetīna apstrāde QG grupā samazināja p38MAPK un BAX līmeni, vienlaikus palielinot bcl -2 līmeni (p <0. 05). Šis līdzsvara regulēšana starp kuņģa šūnu proliferāciju un apoptozi palīdzēja novērst gastrītu. Rezultāti norāda, ka kvercetīnsPoligonum capitatumVar novērst H. ar pylori saistīto kuņģa iekaisumu un apoptozi, modulējot p38mapk, bcl -2 un bax gēnu līmeni.

Tikmēr Song et al. [34] izmantoja tīkla farmakoloģiju, lai prognozētu mehānismus, ar kuriemPoligonum capitatumietekmē helicobacter ar pylori saistīto gastrītu (HAG). Pētījums to parādījaPoligonum capitatumietekmē savu iedarbību, ietekmējot IκB, NF-κB P65, P38MAPK un ERK1/2 fosforilēšanos, kā arī NF-κB P65 un P-P38MAPK kodola translokāciju. Šie atklājumi tika apstiprināti ar in vivo un in vitro eksperimentiem, to parādotPoligonum capitatumVar rīkoties vairākos mērķos un ceļos, tai ir galvenā loma HAG ārstēšanā.

2.3 Antibakteriāla aktivitāte

Poligonum capitatumuzrāda plašu antibakteriālo aktivitāti, efektīvi kavējot un nogalinot dažādas baktērijas un sēnītes, ieskaitotStaphylococcus aureus, Helicobacter pylori(HP),Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, unProteus mirabilis.

Liao et al. [35] veica antibakteriālus testusPoligonum capitatumApvidū Rezultāti atklāja, ka tanīni un flavonoīdiPoligonum capitatumefektīvi kavēja augšanuE. coli, K. Pneumoniae, unS. aureusApvidū Yun Chengyue et al. [36] to atradaPoligonum capitatumparādīja ievērojamu antibakteriālu aktivitāti ar labu inhibējošu iedarbību uzS. aureusunE. colikoncentrācijā 20 mg/ml.

Daži pētnieki ir pētījuši arī atsevišķu komponentu antibakteriālo aktivitātiPoligonum capitatumApvidū Zhang Liyan et al. [37] izmantoja narkotiku jutīguma diska difūzijas metodi, lai izpētītu aktīvās komponentus, kas ir atbildīgi par anti-Neisseria gonorrhoeaeaktivitātePoligonum capitatumizvilkumi. Rezultāti parādīja, ka galvenā antibakteriālā viela varētu būt trīs-galloyl-glikoze. Liu Yuxin et al. [38], izmantojot diska difūzijas un mikrodilācijas metodes, atklāja, ka papildus gallskābei ir arī citi antibakteriālie komponentiPoligonum capitatumizvilkumi.

Turpmākajos pētījumos ir izpētīti antibakteriālie mehānismiPoligonum capitatumApvidū Zhang Shu et al. [39] izpētīja tā anti-H. Pylorimehānisms, izmantojot divdimensiju gēla elektroforēzi un reālā laika PCR, lai novērtētu ietekmiPoligonum capitatumuzH. PyloriOlbaltumvielu un gēnu ekspresija. Rezultāti parādīja, ka KATA, TSAA un TAGD gēnu ekspresijas līmeņi eksperimentālajā grupā tika ievērojami regulēti attiecīgi par 1,52, 2,94 un 3,65 reizes, salīdzinot ar kontroles grupu. Tas norāda, ka antibakteriālais mehānismsPoligonum capitatumpretH. Pyloriietver tās antioksidantu sistēmas samazināšanu, izdzīvošanas spējas samazināšanu in vitro un potenciāli kalpojot par galveno terapeitisko mērķi, lai samazinātu patogenitātiH. Pylori.

2.4 Antidiabētiskā aktivitāte

Pētījumi parādīja, ka lignāni un flavonoīdiPoligonum capitatumir galvenās sastāvdaļas, kas atbild par tās antidiabētisko iedarbību. Mehānisms ir saistīts ar peroksisomu proliferatoru aktivēto receptoru-alfa (PPAR-), glikozes transportētāja 4. tipa (GLUT4) un 5- AMP aktivizētās proteīna kināzes (AMPK) gēna ekspresijas regulēšanu.

Tong Nansen et al. [40] pētīja antidiabētisko mehānismuPoligonum capitatumIzmantojot cilvēka aknu vēža HepG2 šūnas. Ekstrakts ievērojami veicināja HepG2 šūnu glikozes uzņemšanu un pārregulēja PPAR un GLUT4 gēna ekspresiju, kā arī inhibējošu -glikozidāzes aktivitāti.

Li Yaya et al. [41] veica in vitro un in vivo pētījumos par antidiabētisko mehānismuPoligonum capitatumApvidū Izmantojot HEPG2 šūnas un DB/DB 2. tipa diabēta peles kā modeļus, to rezultāti parādīja, ka ekstrakts ievērojami veicināja glikozes uzņemšanu HepG2 šūnās un augšupregulēta PPAR un GLUT4 gēna ekspresija. In vivo ekstrakts samazināja ķermeņa svaru, glikozes līmeni asinīs un uzlabota glikozes tolerance DB/DB pelēm. Tas arī palielināja AMPK un GLUT4 ekspresiju aknās. Turpmākā analīze identificēja myricetin, kaempferolu un kvercetīnu kā aktīvos savienojumus, kas, izmantojot -glikozidāzes inhibīciju, sasniedz antidiabētisko iedarbību. Turklāt tādi lignāni kā (+)-izolariciresinol, (-)-arctigenīns un (+) -5 '-metoksi-izolariciresinol -9- o {- - d-xylopyranoside in in inPoligonum capitatumtika apstiprināti, ka tai ir nozīmīga antidiabēta aktivitāte [23].Poligonum capitatumTika arī konstatēts, ka tā uzlabo rezistenci pret insulīnu DB/DB pelēm, uzlabojot glikozes uzņemšanu aknu audos, augšupielādējot AMPK un GLUT4 gēna ekspresiju [42].

 

2.5 pretdrudža un pretsāpju aktivitāte

Poligonum capitatumparāda ievērojamu pretdrudža un pretsāpju efektu. Trušu pētījumi parādīja, ka tā ūdens ekstrakts samazina drudzi, ko izraisa intravenozi injekcijaSalmonella typhiunSalmonella paratyphiApvidū Pretsāpju testi ar pelēm atklāja, ka gan ūdens, gan etanola ekstraktiPoligonum capitatumradīja ievērojamu sāpju mazināšanu [43-44].

 

2.6 Lipīdu līmeņa pazemināšanās aktivitāte

Lipīdu pazeminošais mehānismsPoligonum capitatumGalvenokārt ietilpst tā ietekme uz cilvēka fosfoinositīdu 3- kināzi (PI3K)/olbaltumvielu kināze B (Akt)/NF-κB signalizācijas ceļš. Pētījumi parādīja, ka flavonoīdiPoligonum capitatumUzlabojiet lipīdu līmeni asinīs ar augstu tauku saturu un aterosklerozes žurku modeļiem, vienlaikus aizsargājot aknas. Aterosklerozes žurkām,Poligonum capitatumSamazināts lipīdu līmenis asinīs, iekaisuma faktori, asins viskozitāte, hematokrīts un asinsvadu aktīvā faktora līmenis. Tas arī samazināja PI3K-P110, PI3K-P85, Akt un NF-κB-P65 līmeni aortas audos [45].

 

2.7 pretvēža aktivitāte

Pētījumi to parādījaPoligonum capitatumEkstraktiem un aktīviem komponentiem, piemēram, Davidin, ir ievērojama efektivitāte aknu vēža šūnu proliferācijas kavēšanā. Piemēram, Hooper un Neish et al. [46-47] atklāja, ka etanola izrakstiPoligonum capitatumun tādiem komponentiem kā Davidin uzrāda inhibējošu iedarbību uz aknu vēža šūnu proliferāciju. Turklāt viņš Chiyu et al. [48] ​​identificēja savienojumu FR429 noPoligonum capitatumekstrakti, kas tika konstatēti, lai nomāktu aknu vēža šūnu augšanu, tas liecinaPoligonum capitatumEkstraktiem var būt pretvēža aktivitāte.

 

3 klīniskās lietojumprogrammas

3.1 tradicionālais un etniskais pielietojumsPoligonum capitatum

Kā raksturīgas Gudžou provinces augu izcelsmes zāles,Poligonum capitatumMiao medicīnā ir pazīstams kā "Dlob Dongd Xok", un gadsimtiem ilgi to plaši izmanto tradicionālajā un etniskajā medicīnā. Tradicionālās medicīnas ieraksti apraksta tā pielietojumu urīnceļu infekciju, urīna akmeņu, traumatisku traumu, pielonefrīta, dizentērijas, hematūrijas, cistīta, reimatisma, autiņbiksīšu izsitumu, impetigo, čūlas un askariasis ārstēšanā.

Piemēram:

LīdzGudžou provinces ķīniešu un etnisko ārstniecības materiālu kvalitātes standartiApraksta to kā rūgtu, asu garšu un dzesējošu raksturu. Tas ir saistīts ar nieru un urīnpūšļa meridiāniem, un to izmanto, lai ārstētu dizentēriju, cistītu, pielonefrītu, prostatītu, urīna akmeņus, iegurņa iekaisumu, reimatiskas sāpes, traumatiskas traumas un ekzēmu.

LīdzĶīniešu ārstniecības augi no YunnanIeraksta tās galvenās funkcijas kā karstuma tīrīšanu, diurēzes veicināšanu un Strangalia mazināšanu.

LīdzGuangxi medicīniskie ierakstiApraksta tā izmantošanu vēja krāpšanās kliedēšanai un sāpju mazināšanai, ko izraisa asins stāze.

LīdzMiao medicīnas pētniecība un attīstība Guizhouizceļ tā izmantošanu cistītam, nefrītam, urīnceļu akmeņiem, traumatiskiem ievainojumiem un kā diurētiķi Strangūrijas mazināšanai.

Turklāt,Poligonum capitatumbieži tiek izmantots atsevišķi vai kombinācijā ar citiem ķīniešu augiem, lai ārstētu dažādas slimības. Tās kombinācijas un izmantošana ir detalizēti aprakstīta5. tabula.

 

 

Kopsavilkums

Poligonum capitatum, tradicionālais garšaugs, ko plaši izmanto etniskajā medicīnā, uzrāda daudzveidīgu farmakoloģisko iedarbību, ieskaitot antioksidantu, pretiekaisuma, antibakteriālu, antidiabēta, pretdrudža, pretsāpju, lipīdu līmeņa un pretvēža aktivitātes. Tās aktīvie savienojumi, piemēram, flavonoīdi, lignāni, tanīni un Davidin, veicina šos efektus, izmantojot mehānismus, piemēram, signalizācijas ceļu regulēšanu (piemēram, NF-κB, MAPKS, PPAR-) un kavē kaitīgus faktorus. Klīniski to tradicionāli izmanto urīnceļu infekciju, nieru iekaisuma, dizentērijas, reimatisma un traumatiskas traumas ārstēšanai, atspoguļojot tā nozīmi gan mūsdienu pētniecībā, gan tradicionālajā praksē.