Izpratne par verbaskozīdu un tā farmakoloģisko iedarbību

Lai iegūtu sīkāku informāciju, e-pasts:tina.xiang@wecistanche.com

Verbascoside pārskats

Cistancheir bagāts ar alkaloīdiem, kristāliski neitrālām vielām, aminoskābēm, mikroelementiem, vitamīniem un citām sastāvdaļām. Galvenā sastāvdaļa irverbascoside. Verbascoside molekulārā formula ir C29H36O15, kas pazīstama arī kā Acteoside, kas ir plaši izplatīta, piemēram, Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae un Plantain. Feniletanola glikozīds divdīgļlapju augos. Tas ir balts vai gaiši dzeltens kristālisks pulveris, un tas ir dabisks augu resurss ar lielu pētniecības vērtību. Tas satur hidroksifenilu un kofeoilu, kas ir labi zināmi antioksidanti. Pētījumu ziņojumi liecina, ka verbaskosīdam ir arī daudzas bioloģiskas aktivitātes, piemēram,pretiekaisuma, pretaudzēju, anti-apoptotiska un hepatoprotektīva farmakoloģiskā iedarbība, tomēr tā iespējamā anti-AD aktivitāte nav atrisināta. Tāpat ziņots, ka Dow parādīja, ka verbaskozīds uzrādīja citotoksicitāti pret zīdītāju vēža šūnām, bet ne uz šūnām dažādās fizioloģiskās vidēs (piemēram, normālām cilvēka šūnām, mušām vai grauzējiem), un tas bija pat izturīgs pret dažādiem eksogēniem spriegumiem. radīja noteiktu aizsargājošu efektu, kas var būt saistīts ar tā antioksidantu mobilizācijas īpašībām.

Noklikšķiniet šeit, lai uzzinātu vairāk par produktiem

Verbaskozīda farmakoloģiskā iedarbība

Antioksidanta iedarbība

Verbaskozīds var kavēt lipīdu peroksidāciju, tādējādi uzlabojot dzīvnieku ķermeņa izturību pretoksidatīvais stress. Tajā pašā laikā verbaskozīds var samazināt oksidatīvā stresa izraisītos DNS bojājumus. Verbaskozīda pievienošana barībai var uzlabot dzīvnieku antioksidantu spēju un pozitīvi ietekmēt to augšanu un attīstību. Verbaskozīda antioksidanta iedarbība ir pielietojama arī neiroaizsardzībā, verbaskozīda ievadīšanai ievērojami samazinot oksidatīvā stresa un neironu apoptozes rašanos žurku smadzenēs artēriju oklūzijas/reperfūzijas modelī.

Pretiekaisuma iedarbība

Verbaskozīds var inhibēt baktēriju lipopolisaharīdu izraisītu neiroiekaisuma reakciju un ar iekaisumu saistītu proteīnu ekspresiju BV-2 mikroglia šūnās, inhibējot NF-κB signālu ceļu un akūtu plaušu bojājumu [9]; tajā pašā laikā verbaskozīds var inhibēt JAK/STAT signalizācijas ceļu, lai kavētu iekaisuma reakciju, kam ir iespējama terapeitiska iedarbība uz iekaisuma izraisītu osteoartrītu.

Pretaudzēju iedarbība

Verbaskozīds var ietekmēt proteīnu regulējošo moduļu aktivitāti audzēja šūnu līnijās un inhibēt matricas metaloproteināzes, inhibējot proteīnkināzi C, tādējādi radot selektīvu citotoksicitāti audzēja šūnām; tas var arī veicināt audzēja šūnu apoptozi, izmantojot vairākus mērķus, daudzos veidos, lai kavētu audzēja šūnu augšanu, invāzijas spēju un zāļu rezistenci, kā arī sinerģisku efektu ar citām zālēm. Tajā pašā laikā verbaskozīda funkcija ir arī izraisīt cilvēka promielocītu akūtas leikēmijas šūnu nāvi. Antiapoptotiskais efekts verbaskozīds var inhibēt autofagijas izraisītu tīklenes ganglija šūnu apoptozi, izmantojot OPTN un PI3K/AKT/mTOR ceļus, un to var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar zālēm glaukomas ārstēšanai[5]; Apoptozes proteīnu Bax un Bcl-2 regulēšanai ir aizsargājoša iedarbība uz asinsvadu endotēlija šūnu apoptozi un oksidatīviem bojājumiem hiperlipidēmijas modeļa žurkām; tajā pašā laikā verbaskozīds var radīt pretiekaisuma un anti-apoptotisku iedarbību uz endotoksiskā šoka žurkām. smadzeņu audi aizsargā.

Aizsargājiet aknas

Verbaskozīds var veicināt dietilnitrozamīna izraisītu hepatocelulāro karcinomu žurkām, modulējot oksidatīvo stresu un apoptozes ceļus, kas ir atkarīgi no STAT-3. Tajā pašā laikā tas var samazināt hepatocelulārās karcinomas mezgliņus, hepatocītu bojājumus, nekrozi un iekaisuma reakciju, kā arī samazināt hepatocītu ROS līmeni, novēršot mitohondriju membrānas potenciāla zudumu; turklāt verbaskozīds var kavēt D-galaktozamīna un lipopolisaharīda indukciju ar D-galaktozamīnu un lipopolisaharīdu. aknu mazspēja un no tā izrietošā hepatocītu apoptoze pelēm.

Iepazīstinām ar Verascoside bioloģisko aktivitāti:

1) In vitro aktivitāte

Verbascosidedarbojas kā ATP konkurējošs PKC inhibitors ar IC50 25 μM. Verbasin uzrādīja Kis attiecīgi 22 un 28 μM attiecībā pret ATP un histoniem. Verbazīnam ir spēcīga pretvēža aktivitāte pret L-1210 šūnām ar IC50 13 μM[1]. Verbazīns (5,10 μM) inhibē 2,4-dinitrohlorbenzola (DNCB) izraisītu T šūnu kostimulatoru CD86 un CD54, proinflammatorisko citokīnu un NFκB ceļa aktivāciju THP-1 šūnās.

2) In vivo aktivitāte

Verbascoside (1 procents) samazina kopējo skrāpējumu biežumu un ādas bojājumu smagumu 2,4-dinitrohlorbenzola (DNCB) izraisītā atopiskā dermatīta (AD) peļu modelī. Verbasin bloķē arī proinflammatorisko citokīnu TNF-, IL-6 un IL-4 mRNS ekspresiju DNCB izraisītos ādas bojājumos[2]. Verbasin (50 100 mg/kg, ip) nemaina auksto alodiniju, ko izraisa hronisks kompresijas bojājums (CCI). Verbasin (200 mg/kg, ip) samazina paaugstinātu jutību pret aukstuma stimuliem pret acetonu žurkām 3. dienā. Verbasin arī ievērojami samazināja ar neiropātiju saistītās uzvedības izmaiņas. Turklāt verbaskozīds 3. dienā samazināja Bax un palielināja Bcl{13}}.